فرمولاسیون و کنترل فیزیکوشیمیایی قرص آهسته رهش متفورمین (500mg)

متفورمین هیدروکلراید، یک داروی ضد دیابت از دسته بی گوانید ها بوده که به منظور کنترل دیابت در بیماران مبتلا به دیابت نوع ii کاربرد دارد. دوز رایج مصرفی آن بین 500 میلی گرم در روز تا 3 گرم در روز متغیر می باشد. قرص های آهسته رهش، با کاهش نوسانات در غلظت پلاسمایی و در پی آن کاهش عوارض جانبی و کاهش دفعات مصرف، باعث افزایش پذیرش بیمار می شوند. بعلاوه متفورمین هیدروکلراید، محلولیت بالایی در آب دارد و از آن جایی که تهیه فرم آهسته رهش از داروهای با حلالیت بالا، مشکل می باشد، تهیه فرم آهسته رهش متفورمین آسان نخواهد بود. هدف از این مطالعه فرمولاسیون و کنترل فیزیکوشیمیایی قرص آهسته رهش متفورمین بوده که بدین منظور از اودراژیت rsو هیدروکسی پروپیل متیل سلولز (m4hpmc k و hpmc k10m ) استفاده شد که با سایر مواد فرمولاسیون مخلوط شده و از دو روش تراکم مستقیم و گرانولاسیون مرطوب استفاده شد. قرص های تهیه شده از لحاظ آزمون های کنترل فیزیکوشیمیایی مانند یکنواختی وزن، ضخامت، سختی، فرسایش و آزمون انحلال مطابق فارماکوپه مورد ارزیابی قرار گرفتند. بعلاوه کینتیک آزادسازی دارو از فرمولاسیون منتخب با معادله های درجه صفر، درجه یک، مدل هیگوچی، مدل کورس مایر- پپاس و هیکسون- کراول محاسبه و مشخص شد. بر اساس نتایج به دست آمده از این مطالعه، ترکیب hpmc k10m و eudragit® rsمی تواند به طور کارآمد و معناداری روند آزادسازی دارو را با پروفایل مناسب، تا 10 ساعت طولانی تر کند. با توجه به اینکه اودراژیت rsو هیدروکسی پروپیل متیل سلولز هر کدام به تنهایی قادر به ایجاد پروفایل مناسب آزادسازی نمی باشند، ولی نسبت مناسبی از ترکیب آنها می تواند به عنوان عامل روتارد کننده مناسب تا 10 ساعت در نظر گرفته شود.